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2010年08月12日14:32 | 中國(guó)發(fā)展門戶網(wǎng) www.chinagate.cn | 給編輯寫(xiě)信 字號(hào)：T|T

二環(huán)吡啶酮類化合物合成示意圖

由中科院大連化學(xué)物理研究所余正坤研究組、孫承林研究組和陳吉平研究組合作的惰性化學(xué)鍵催化活化研究最近取得新進(jìn)展。

通過(guò)在烯烴分子的一端引入給電子的二硫烷基、在另一端引入吸電子的羰基來(lái)活化內(nèi)烯烴碳-氫鍵的策略，研究人員高效實(shí)現(xiàn)了鈀催化的內(nèi)烯烴碳-氫鍵與端烯烴碳-氫鍵的直接偶聯(lián)反應(yīng)，合成了多官能團(tuán)化的丁二烯衍生物。多官能團(tuán)化丁二烯衍生物與有機(jī)二胺進(jìn)一步縮合，方便地得到了具有潛在抗癌生物活性的二環(huán)吡啶酮類化合物。最新成果以通訊形式發(fā)表在德國(guó)《應(yīng)用化學(xué)》雜志上(Angew. Chem. Int. Ed.2010, 49, 5792-5797；DOI: 10.1002/anie.201002737)。

內(nèi)烯烴碳-氫鍵通常難以被活化發(fā)生直接偶聯(lián)反應(yīng)，二環(huán)吡啶酮一般經(jīng)由復(fù)雜的多步有機(jī)合成方法合成，總效率不高。余正坤等研究組從易制備、結(jié)構(gòu)多樣性的二硫縮烯酮出發(fā), 利用其與端烯烴碳-氫鍵的高選擇性鈀催化偶聯(lián)反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了鮮有報(bào)道的烯烴分子間直接偶聯(lián)反應(yīng)。此工作是大連化物所具有抗癌活性海洋天然產(chǎn)物吲哚生物堿meridianins合成研究的繼續(xù)(余正坤等，Angew. Chem. Int. Ed.2009, 48, 2929-2933)，對(duì)二環(huán)吡啶酮類抗癌藥物開(kāi)發(fā)具有重要意義。(來(lái)源：中科院網(wǎng)站)

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